$$信号分子血液溶浆机通过与专一性受体（%&’&()*%）识别并结合，然后激活特定信号放大系统，引起多种生物效应。大部分受体位于细胞质膜上，称为质膜受体，多为膜内在糖蛋白。有的则位于细胞液或细胞核，称细胞内受体，均为 +,-结合蛋白。 $$受体与配体作用的主要特点是，有高度亲和力和高度特异性，二者结合是可逆、非共价的。细胞膜或细胞内存在的受体分子数量有限，因此受体与配体结合作用有可饱和性。受体与配体结合具有特定的作用模式，并引起特定的生物学效应。 $$可根据受体结构及信息传递机制的不同，对受体进行分类。下面分别进行讨论。一、 !蛋白和 !蛋白偶联型受体 $$（一） .蛋白偶联型受体 $$.蛋白偶联型受体（ . (%*)&/0 ’*1(2&3 %&’&()*%，.456）是一大类具有信号转导功能的蛋白质。胞外信号与此类受体结合后必需活化 .蛋白，才能将其传递到胞内。多种激素、神经递质类受体以及接受视觉、嗅觉、味觉等胞外信号的大量受体属于此类受体。这类受体的空间结构相似。如 !肾上腺素受体是单一多肽链构成的跨膜糖蛋白，分 ,端胞外区、跨膜区和 5端胞内区。其跨膜区是含 7个疏水 "螺旋的反复跨膜结构。所以，此受体又称蛇型受体（ 8&%
(&0)/0& %&’&()*%）或七个跨膜 "螺旋受体。跨膜区的 7个疏水 "螺旋由 9个胞外环和 9个胞内环相连接。胞内的第 9个内环较大，具亲水性，它和 5端区是与 .蛋白结合的区域。多肽配体结合于受体胞外亲水域，小分子配体可结合在跨膜疏水区（图 !: !）。胞内区近 5端有特异的丝 ;苏氨酸位点，可被磷酸化而调节受体活性。图 !: !$ .蛋白偶联型受体结构 #"!第四篇 !综!合!篇!!（二） "蛋白 !!"蛋白即鸟苷酸结合蛋白（#$%&’&( &$)*(+,’-( .’&-’&# /0+,(’&），广泛存在于真核细胞中，是一种重要的信号成分，可在多种膜受体介导的信号传递途径中起作用。 ! !12 "蛋白的结构与分类 !!"蛋白均为 !、"、#三种亚基组成的异源三聚体。不同的 "蛋白 !亚基结构不同，但多数 "蛋白的 "、#亚基结构相同或相似。各种 !亚基均为一单链多肽（相对分子质量 34 555），其共有保守区域在功能上是 "67 8 "97结合部位和潜在 "97酶活性区。 !亚基还有受体结合位点、 "#亚基结合位点、下游效应酶作用区及百日咳毒素（ /(0,$::’: ,+;’&，79）或霍乱毒素（ )<+*(0%>?
6 @分子中的 ?67核糖基结合到 !亚基特异的 ?0#残基上，改变 "蛋白功能。 "亚基（相对分子质量 4A 555）和 #亚基（相对分子质量 A2 B 555 C15 555）紧密结合，作为同一功能单位，参与信号传导。 "蛋白的 !和 #亚基都通过共价结合的脂酰基锚定于质膜中，使 "蛋白成为膜内在蛋白。 !!根据基因分析，人类有 D5余种 !亚基、 E种 "亚基和 15种 #亚基。不同亚基组合成上千种三聚体 "蛋白，构成 "蛋白家族。 "蛋白可参与不同信号途径，偶联不同效应分子，根据功能可将其分为不同种类（表 1F 1）。调节腺苷酸环化酶（ %-(&G*%,( )G)*%:(，?=）的 "蛋白中，可激活 ?=的称激活型 "蛋白（ :,’H$*%,+0G " /0+,(’&，":），抑制 ?=的称抑制型 "蛋白（’&<’.’,+0G " /0+,(’&，"’）。调节磷脂酶 =的 "蛋白称为磷脂酶 =型 "蛋白。它们分别参与激素、神经递质的信号转导过程。 ! !D2 "蛋白的活化机制 !!"蛋白的活化分 3阶段。 !无信号刺激时， "蛋白在膜上呈 !"#三聚体， "67与 !亚基结合，无活
