性。 "溶浆机胞外信号与受体结合，受体变构激活，并与 "蛋白结合促进其 !亚基释放 "67并结合 "97，同时与 "#亚基分离， ! "97即为 "蛋白的活化形式。 # ! "97在膜内移动，结合作用于下游不同效应酶、蛋白或离子通道，引起不同生物学效应。 !亚基的内在 "97酶将 ! "97水解为 ! "67，效应过程终止。 $ ! "67与效应靶蛋白解离，与 "#亚基重新结合，回复三聚体无活性的基态（图 1F E）。在某些信号途径中， "#亚基不仅调节 !亚基的活性，也可直接影响效应蛋白。表 !" !#信号转导途径中 $蛋白的类型 "蛋白类型亚基偶联受体功能敏感毒素 ": !:!+*I胰高血糖素，肾上腺素气味分子激活腺苷酸环化酶 激活腺苷酸环化酶 =9 "’ !11!1D !+!,乙酰胆碱!D肾上腺能， JD阿片肽，内啡肽光线胆碱能抑制腺苷酸环化酶 激活钠通道 抑制钙通道 激活 )"J7磷酸二酯酶 79 79 79 8 =9 "K !K !11 J1胆碱能， !1!D肾上腺能肾上腺能激活 7L激活 7L磷脂酶 = 磷脂酶 = " 1 " D二、具有酶活性的受体 !!（一）受体型酪氨酸蛋白激酶 !!胰岛素、生长因子等胞外信号的受体具有酪氨酸蛋白
激酶（ ,G0+:’&( :/()’I’) /0+,(’& M’&%:(，97N）活性，可催化靶蛋白上特异酪氨酸残基（ 9G0）的磷酸化，故称受体酪氨酸蛋白激酶（ 0()(/,+0 ,G0+:’&( /0+,(’& 第十九章 0细胞信号转导#"!!"#$%&，’()*）。此类受体为跨膜糖蛋白，含 +个结构域。 ,端为胞外配体结合域，常含寡糖链。各种受体的该区域结构是多样的，如有富含 12%结构区、免疫球蛋白（ 34）样结构区、或纤连蛋白样结构区等不同结构模体，这些结构再折叠能形成复杂专一的三维配体结合位点。跨膜区为单一疏水跨膜 !螺旋片段（所以，此受体又称单个跨膜 !螺旋受体）。胞内部分含催化域即 ()*活性区，有 5()结合、底物 (26识别两个保守模体。还有位于 1端的调节域，含特定自身磷酸化的 (26位点及可被其他激酶磷酸化而下调受体活性的 7&6 8 (96位点。各类受体型 ()*结构见图 -. /。 00（二）鸟苷酸环化酶活性受体 00心钠素（$:6"$; #$:6"<6&:"=>$=:?6，5,@）受体及鸟苷蛋白（ 4<$#2;"#）受体具有鸟苷酸环化酶（ 4<$#2;$:& =2=;$%&，A1）活性。该类受体的胞外 ,端区为配体结合区，中间肽段为跨膜区， 1端胞内区含鸟苷酸环化酶（A1）结构域。心钠素结合受体后可激活受体的 A1活性。三、细
胞因子类受体 00如生长激素受体、干扰素等细胞因子受体也是具有单跨膜 !螺旋的膜蛋白。受体胞外区含配体结合部位，中间是跨膜区，胞内区无 ()*活性域。受体与信号分子结合后，可通过偶联、激活下游非受体型 ()*，传递调节信号，引起细胞的增殖、分化、癌变等细胞效应。四、离子通道型受体 00某些神经递质受体为配体门控离子通道。如烟碱型乙酰胆碱受体（ ,’）是跨膜阳离子通道（ ,$ C 8 * C 81$/C通道）。受体为 !/ "#$四种亚基组成的 D聚体， D个亚基垂直于膜对称排列成圆桶形，中间形成离子通道。乙酰胆碱与 ,’结合，使 ,’构象改变，通道活化开放， ,$ C内流超过 *C外流，使局部去极化引起神经冲动（图 -. B）。另外，兴奋性氨基酸受体是跨膜阳离子通道，而 #氨基丁酸受体、甘氨酸受体是跨膜阴离子通道（1;通道），这些受体结构特点与上述 ,’相似。五、细胞内受体 00细胞内受体包括雄激素受体（ 5’）、雌激素受体（ E’）、孕激素受体（)’）、糖皮质激素受体（A’）、盐皮质激素受体（F’）等类固醇激素受体家族，以及甲状腺激素受体（ (’）、-，/D二羟维生素 GB受体（HG’）、视黄酸受体（ ’5’）等。此类受体本质是激素依赖的转录因子（反式作用因子），配体和受体结合成活性复合物，可与 G,5特异的顺式作用元件相结合，调节基因 图
